Pokyny na intravenóznu injekciu lieku Acyclovir

Prevencia

Pri niektorých infekčných ochoreniach sa Acyclovir podáva intravenózne: návod na použitie obsahuje informácie o dávkach, indikáciách, kontraindikáciách a preventívnych opatreniach. Tento liek je k dispozícii vo vhodných baleniach s obsahom 250, 500 a 1000 mg. Acyclovir sa odporúča potlačiť replikáciu vírusu herpes simplex. Prípravky s touto látkou sú účinné pri jednoduchom herpes, za prítomnosti šindľov a mnohých iných infekcií. Cytomegalovírusová infekcia prítomná v tele je menej citlivá na Acyclovir; Teda liečba patológií spojených s ňou sa vykonáva komplexným spôsobom (Acyclovir sa kombinuje s inými liekmi).

Vlastnosti prípravku

loading...

Výhodou lieku Acyclovir je, že má silný antivírusový účinok. Vďaka silným látkam sa liek stal populárnym v medicíne. Acyclovir je indikovaný pri ochoreniach, ktoré majú vírusovú povahu. Ak má účinok, vytvorí sa trifosfát: táto zložka je vložená do molekúl DNA vírusu. Účinok na vírus sa vyskytuje na molekulárnej úrovni. Aktívne zložky liečiva majú inhibičný účinok na DNA polymerázu: v dôsledku toho je replikačný proces potlačený.

Účinné látky tiež prenikajú do placentárnej bariéry. V cerebrospinálnej tekutine je určité množstvo účinných látok (50% tých, ktoré sú v plazme). Acyklovir nie je predpísaný počas dojčenia, pretože účinné látky vstupujú do mlieka, a teda do tela dieťaťa. Na potlačenie infekcie reagujú aktívne zložky s plazmatickými proteínmi. Acyclovir je veľmi silný liek: nemôže byť braný nekontrolovateľne! Optimálne dávky vyberie lekár.

Polčas rozpadu z tela, čítanie

loading...

Ak je dospelému podaná medikácia, účinné látky sa z tela odstránia v priebehu 3-6 hodín (určité množstvo zostáva v krvnej plazme). Väčšina lieku sa vylučuje pri močení. U starších ľudí je Acyclovir ťažšie vylučovať z tela. V prípade ľudskej chronické zlyhanie obličiek, polčas rozpadu sa vykonáva po dobu 24 hodín pri hemodialýze k poklesu koncentrácie účinnej látky v plazme. Biologickým polčasom 6 hodín, ak je dieťa formulácia podáva v dávke 10 ml na kg, polčas je 3-4 h.. Zvážte indikácie pre intravenózne podanie.

  1. Acyclovir sa podáva intravenózne s progresiou kožných ochorení spojených s infekciami.
  2. Liečivo sa môže predpísať, keď sa herpes vírus aktivuje.
  3. Úvod môže byť potrebný v genitálnom, rektálnom víruse.
  4. Acyklovir poskytuje prevenciu kožných ochorení, pri ktorých sú postihnuté sliznice.
  5. Liek sa intravenózne môže predpisovať ľuďom, ktorí nevyvinuli imunitu.
  6. Acyclovir môže byť predpísaný pre ľudí s ťažkými imunodeficientnými stavmi (AIDS, HIV infekcia).
  7. Liek je predpisovaný pacientom, ktorí podstúpili transplantáciu kostnej drene.
  8. Acyclovir je indikovaný na infekciu, ktorá sa vyskytuje v dôsledku vplyvu herpes zoster.

V renálnych patológiách lekár posúdi dávku. Deti vo veku od 2 rokov na prevenciu cytomegalovírusu dostávajú rovnakú dávku ako dospelý. Acyklovir je účinný v počiatočných štádiách progresie chronických ochorení. Je potrebné si uvedomiť, že akákoľvek infekcia si vyžaduje včasnú liečbu.

  • Liek môže byť predpísaný s aktiváciou vírusu herpes simplex. Acyklovir sa podáva intravenózne v dávke 5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti. Látka sa podáva 3 krát denne, interval medzi podaním je 8 hodín.
  • Ak je infekcia spôsobená vírusom herpes simplex, je potrebné intravenózne podanie v dávke 5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti. Je to trikrát denne s dobou 8 hodín.
  • Ak sa vyskytne herpetická meningoencefalitída, dávka je 10 mg na 1 kg telesnej hmotnosti, 3 krát denne, interval je 8 hodín.
  • Na zabezpečenie prevencie ochorení vyplývajúcich z expozície vírusu herpes simplex môže lekár predpísať Acyclovir. Dávka - 5 ml na 1 kg hmotnosti trikrát denne, interval medzi zavedením 8 hodín.
  • Intravenózne podávanie lieku je nevyhnutné na zaistenie prevencie cytomegalovírusu: dávku 500 mg na m2, frekvenciu 3 krát denne, interval medzi podaním 8 hodín, priebeh liečby je 5 dní. V závislosti od typu vírusu sa môže liečba vykonávať niekoľko dní alebo celý mesiac. Maximálna dávka pre dospelého na deň je 30 mg na 1 kg hmotnosti; dávka pre deti - 15 ml na 1 kg hmotnosti.
  • Droga môže byť podaná dieťaťu s kiahňou kiahňou. Dávka - 250 mg na m2, množstvo - 3 krát denne, frekvencia podávania - každých 8 hodín. Ak je liek predpísaný na liečbu ovčieho kiahne u dieťaťa s imunodeficienciou, dávka sa zdvojnásobí.

Ako sa látka pripravuje?

loading...

Acyclovir je určený na intravenózne podanie. Jedna fľaša lieku musí byť rozpustená v 10 ml čistej vody. Voda môže byť nahradená 0,9% roztokom chloridu sodného. Liečivo sa používa na pomalé intravenózne podanie, v prípade potreby sa podáva kvapkanie. Mali by ste dostať roztok, ktorý sa zriedi v 40 ml rozpúšťadla. V závislosti od indikácie sa môže obsah fľaše rozpustiť v 10 alebo 20 ml vody. Roztok sa zavádza pomaly. Ak je to potrebné, lekár používa kvapkadlo. Pripravený roztok sa môže skladovať maximálne 10 hodín pri izbovej teplote. Ak dôjde k zakaleniu alebo kryštalizácii, liek sa pripraví znova.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

loading...

Acyclovir je zakázaný počas tehotenstva a laktácie, ale môže byť predpísaný, ak sa má zachrániť život. Ak má človek imunodeficienciu, môžu patologické vírusy vykazovať rezistenciu voči lieku, najmä ak sa používa v priebehu a opakovane. Ak je ovčie kiahne u dieťaťa prijateľné, tento typ liekov nie je predpísaný. Acyclovir je predpísaný deťom s vírusom herpes zoster. Ako sme už uviedli, môže byť pred transplantáciou kostnej drene predpísaný. Pri použití veľkých dávok je potrebná rehydratácia. Ak má starší pacient zlyhanie obličiek, lekár predpíše nízke dávky lieku. Acyclovir nemá vplyv na schopnosť viesť vozidlá.

Liek má vedľajšie účinky.

  1. Pri užívaní Acyclovir sa môže vyskytnúť bolesť hlavy.
  2. Ďalším vedľajším účinkom je únava.
  3. U niektorých ľudí sa hladina bilirubínu znižuje.
  4. Nastáva opuch.
  5. Vývoj centrálneho nervového systému (zriedkavo).
  6. Možno vznik nauzey, vracania, ospalosti, hnačky.
  7. Vo výnimočných prípadoch liek spôsobuje koliku.
  8. Niektorí pacienti majú alergiu - vyrážku na koži.

Vedľajšie účinky sa vyskytujú po ukončení užívania lieku osobou. Pri častom používaní Acyclovir sa objavuje dýchavičnosť, edém spojený s angioedémom. Anafylaktický stav sa vyvíja zriedkavo. Pri užívaní Acyclovir sa môže prejaviť lokálny zápal. Ak sa liek používa dlhší čas a podáva sa vo vysokých dávkach, môže sa vyvinúť zlyhanie pečene. Na záver poznamenávame, že samoliečenie je neprijateľné. Lieky na akúkoľvek patológiu by mal predpisovať lekár!

Acyclovir roztok na infúzie 250 mg, 500 mg a 1000 mg

loading...

Názov:

Acyklovir, lyofilizovaný prášok na injekciu

Acyklovir (acyklovir)
analógy

Virolex, Zovirax, Medovir
ATX kód: J05AB01.

1 fľaša (fľaša) obsahuje

250 mg, 500 mg alebo 1000 mg acykloviru.
Farmakoterapeutická skupina

Antivírusové lieky na systémové použitie. Acyklovir.
Farmakologický účinok
farmakodynamika

Acyklovir vysoko selektívne inhibuje replikáciu herpes simplex vírusu (herpes simplex) typu 1 a 2, herpes zoster vírus (vírus varicella zoster), a vírus Epstein-Barr. Je menej citlivý na účinok acyclovir cytomegalovírusu.

Molekulárna biologický mechanizmus antivírusovej aktivity acykloviru je dôsledkom kompetitívna interakcie s vírusovou tymidínkinázy fosforylácie a v súlade s vytvorením mono-, di- a trifosfátu. Acyklovir trifosfát namiesto deoxyguanozínu začlenené do DNA vírusu inhibovať DNA polymerázy z druhej a potláča proces replikácie.
farmakokinetika

U dospelých, po 1-hodinovej infúzie v dávkach acyklovir 2,5 mg / kg, 5 mg / kg a 10 mg / kg Css max bola 5,1 mikrogramov / ml, 9,8 ug / ml a 20,7, ug / ml resp. Po 7 hodinách je hodnota Css min 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml a 2,3 μg / ml.

Novorodencov a dojčiat vo veku 3 mesiacov, kedy podávanie acykloviru v dávke 10 mg / kg po dobu jednej hodiny, 8-hodinových intervaloch Css max je 13,8 ug / ml, Css min pri 2,3 ug / ml.

Acyklovir preniká cez hematoencefalické a placentárne bariéry. Koncentrácia acyklovíru v mozgovomiechovej tekutine je 50% jeho koncentrácie v plazme. Nachádza sa v materskom mlieku. Mierne sa viaže na plazmatické bielkoviny (9 - 33%). Hlavným metabolitom acykloviru je 9-karboxymetoxymetylguanín.

U dospelých po intravenóznom podaní acykloviru je polčas plazmy približne 2,9 hodiny. Väčšina lieku sa vylučuje obličkami v nemodifikovanej forme a vo forme 9-karboxymetoxymetylguanínu (10-15%). Obličkový klírens acykloviru výrazne prevyšuje klírens kreatinínu, čo naznačuje vylučovanie lieku glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. U starších pacientov sa polčas acykloviru mierne zvyšuje.

U pacientov s chronickou renálnou insuficienciou je polčas acykloviru 19,5 hodiny, v prípade hemodialýzy 5,37 hodín (plazmatická koncentrácia sa znižuje na 60% pôvodnej hodnoty).

U detí mladších ako 3 mesiace po zavedení lieku intravenózne kvapkajú v dávke 10 mg / kg počas 1 hodiny 3 krát denne, polčas rozpadu je 3,8 hodiny.

Indikácie na použitie

  • Liečivo sa používa na ťažké formy infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex typu 1 alebo 2 (vrátane genitálneho a rektálneho herpesu);
  • Zabrániť infekciám kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex typu 1 alebo 2 u pacientov s poruchami imunitného systému;
  • Pri komplexnej terapii pacientov s ťažkou imunodeficienciou, vrátane s rozvinutým klinickým obrazom infekcie HIV (počet CD4 + buniek je menší ako 200 / mm3) a u pacientov, ktorí podstúpili transplantáciu kostnej drene;
  • Pri infekciách spôsobených vírusmi herpes zoster, kiahňou nohou; na prevenciu infekcie cytomegalovírusom po transplantácii kostnej drene.


Dávkovanie a podávanie

Dospelí pre liečbu infekcií spôsobených typmi herpes simplex vírus 1 a 2, keď je exprimovaný imunodeficiencie, vrátane po transplantácii kostnej drene, alebo poruchy črevnej absorpcie, podáva intravenózne v dávke 5 mg / kg, 3 krát denne v intervaloch 8 hodín.

Ak sú infekcie spôsobené Herpes simplex typmi 1 a 2 (s výnimkou herpetickej meningoencefalitídy) podávané intravenózne v dávke 5 mg / kg 3-krát denne v intervale 8 hodín.

Keď herpetická meningoencefalitída podával v dávke 10 mg / kg každých 8 hodín (za predpokladu, že funkcia obličiek nebola narušená), liečba by mala začať čo najskôr po začiatku ochorenia.

Pre prevenciu infekcií spôsobených typmi herpes simplex vírus 1 a 2, keď je exprimovaný imunodeficiencie, vrátane po transplantácii kostnej drene, alebo poruchy črevnej absorpcie, podáva intravenózne v dávke 5 mg / kg, 3 krát denne v intervaloch 8 hodín.

Pre infekcie spôsobené varicella zoster sa podáva intravenózne v dávke 5 mg / kg trikrát denne v intervale 8 hodín. Pacienti s dávkou imunodeficiencie sa zvyšujú na 10 mg / kg každých 8 hodín (za predpokladu, že funkcia obličiek nie je poškodená). Liečba sa má začať čo najskôr po začiatku vyrážky.

Na prevenciu cytomegalovírusovej infekcie sa liek podáva intravenózne v dávke 500 mg / m2 trikrát denne (každých 8 hodín) počas 5 dní pred transplantáciou kostnej drene a do 30 dní po transplantácii.

Ako súčasť komplexnej liečby s ťažkou imunodeficienciou sa dospelí liečia acyclovirom intravenózne 1 mesiac, potom prejdú na acyklovir smerom dovnútra.

Maximálna dávka pre dospelých je 30 mg / kg / deň.

Deti vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov sa zvyčajne používajú v dávke rovnajúcej sa polovici dávky pre dospelých (250 mg / m2 trikrát denne, každých 8 hodín).

Pri liečbe infekcií spôsobených herpes simplex typu 1 a 2, ako aj pre prevenciu infekcií spôsobených vírusom herpes simplex typu 1 a 2 u detí s imunodeficienciou, podanej v dávke 250 mg / m2 trikrát denne (každých 8 hodín).

Na liečbu ovčieho kiahne sa deti podávajú v dávke 250 mg / m2 trikrát denne (každých 8 hodín).

Na liečbu ovčím kiahňam u imunokompromitovaných detí a liečenie herpetické meniigoentsefalita odporúčaného na intravenózne podanie je dávka 500 mg / m2 trikrát denne (každých 8 hodín), za predpokladu, že funkcia obličiek nebola narušená.

Pre prevenciu cytomegalovírusovej infekcie u detí vo veku sa odporúčajú 2 roky a staršie rovnaké dávky ako pre dospelých (500 mg / m 2 3 krát denne, každých 8 hodín po dobu 5 dní pred transplantáciou kostnej drene a po dobu 30 dní po transplantácii ).

Dávky boli stanovené v súlade s hodnotami klírensu kreatinínu: klírens kreatinínu 25-50 ml / min podávať 5-10 mg / kg alebo 500 mg / m 2, 2 krát denne (každých 12 hodín), s klírensom kreatinínu 10-25 ml / min podávať 5-10 mg / kg alebo 500 mg / m2, 1 krát denne, s klírensom kreatinínu menej ako 10 ml / min vedenom 2,5-5 mg / kg alebo 250 mg / m2, 1 krát za deň, za predpokladu, že hemodialýza alebo kontinuálna ambulantná peritoneálna dialýza.

Dĺžka trvania liečby závisí od stavu pacienta a od reakcie na pokračujúcu liečbu. Liečivo sa podáva intravenózne, zvyčajne počas 5 až 7 dní. Pri herpetickej meningoencefalitíde je trvanie liečby zvyčajne 10 dní.

Pravidlá na prípravu a podávanie infúzneho roztoku na intravenózne podanie

Na intravenózne podanie sa obsah jednej fľaše obsahujúcej 0,25 g rozpustí v 10 ml sterilnej vody na injekciu alebo v sterilnom 0,9% roztoku chloridu sodného. Roztok sa môže vstreknúť pomaly (počas jednej hodiny) alebo kvapkať, pričom výsledný roztok (25 mg v 1 ml) sa zriedi v 40 ml rozpúšťadla (celkový objem výsledného roztoku je 50 ml, v 1 ml obsahuje 5 mg).

Na intravenózne podanie sa obsah jednej injekčnej liekovky obsahujúcej 0,5 g rozpustí v 20 ml sterilnej vody na injekciu alebo v sterilnom 0,9% roztoku chloridu sodného. Roztok sa môže vstreknúť pomaly (počas jednej hodiny) alebo kvapkať, pričom vzniknutý roztok (25 mg v 1 ml) sa zriedi v 80 ml rozpúšťadla (celkový objem výsledného roztoku je 100 ml, v 1 ml obsahuje 5 mg).

Na intravenózne podanie sa obsah 1 injekčnej liekovky obsahujúcej 1,0 g rozpustí v 40 ml sterilnej vody na injekciu alebo do sterilného 0,9% roztoku chloridu sodného. Roztok sa môže vstreknúť pomaly (počas jednej hodiny) alebo kvapkať, pričom výsledný roztok (25 mg v 1 ml) sa zriedi dodatočne v 160 ml rozpúšťadla (celkový objem výsledného roztoku je 200 ml, v 1 ml obsahuje 5 mg).

Je potrebné dosiahnuť úplné rozpustenie kryštálov prípravku. Použite čerstvo pripravené roztoky.

Dospelí, ktorí užívajú acyklovir v dávkach do 500 mg, majú dostať liek v objeme kvapaliny najmenej 100 ml. Ak je potrebné podávať liečivo vo vysokých dávkach (od 500 mg do 1000 mg), objem injekčnej kvapaliny sa má zvýšiť.

Intravenózne podávanie sa vykonáva pomaly, kvapka, po dobu 1 hodiny, bez ohľadu na dávku lieku. Prípravok sa môže podávať pomocou vstrekovacieho čerpadla s nastaviteľným podávaním.

Roztok pripravený na intravenózne podanie by sa mal uchovávať pri teplote 15-25 ° C maximálne 12 hodín. V prípade zákalu, kryštalizácie počas zriedenia, podávania alebo skladovania je vylúčené použitie roztoku.


Špeciálne pokyny

Počas tehotenstva a laktácie je acyklovir predpísaný iba pre dôležité indikácie; Dojčenie počas liečby sa preruší.

U pacientov s imunodeficienciou je vírusová rezistencia na acyklovir, najmä v prípade viacerých opakovaných liečebných cyklov.

Liek nie je predpísaný pre deti s kiahňou, ak je ochorenie mierne. Použitie acykloviru u detí s normálnymi parametrami imunity na prevenciu opakovaného výskytu infekcií spôsobených vírusom herpes simplex a na liečbu infekcií spôsobených vírusom herpes zoster sa neodporúča kvôli nedostatku klinických údajov.

Priradenie acykloviru intravenózne 1 mesiac pred transplantáciou kostnej drene, po ktorej nasleduje perorálne podávanie, vedie k poklesu úmrtnosti.

Počas obdobia liečby sa má vykonať adekvátna rehydratácia, najmä u starších pacientov a pri použití vysokých dávok acykloviru. U starších pacientov s renálnou insuficienciou je potrebné predpísať liek v nižších dávkach.

Liek neovplyvňuje schopnosť riadiť vozidlá a stroje.
Vedľajšie účinky

Pri použití lieku, bolesti hlavy, únavy, zvýšených sérových hladín bilirubínu, močoviny a kreatinínu v sére je možné prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz, edému a lymfadenopatie.

V jednotlivých prípadoch sa môžu vyskytnúť neurologické poruchy, ospalosť, nauzea, vracanie, hnačka, črevná kolika. K dispozícii sú kožné alergické reakcie (rýchlo testované po vysadení lieku), žihľavka, svrbenie, horúčka, zriedkavo - dýchavičnosť, angioedém, anafylaxia, leukopénia, trombocytopénia. V zriedkavých prípadoch (zvyčajne s extravazáciou) môže byť v mieste vpichu lokálny zápal, flebitída.

V priebehu intravenózneho podávania vo vysokých dávkach je možné vyvinúť renálne zlyhanie.

Vedľajšie účinky centrálneho nervového systému sú zvyčajne reverzibilné, prejavujúce sa primárne pri podávaní lieku vo vysokých dávkach, ako aj u pacientov s renálnou insuficienciou a AIDS.

kontraindikácie

Precitlivenosť na acyklovir alebo valaciklovir.
Forma vydania

Lyofilizovaný prášok na prípravu roztoku na infúzie 250 mg vo fľašiach s objemom 20 ml; 500 mg alebo 1000 mg v sklenených fľašiach s objemom 50 ml alebo 100 ml.

Účinnosť lieku Acyclovir v bodliach

loading...

Injekcie Acyclovir sa môže zakúpiť v špeciálnom kontajneri s tmavým sklom s koncentráciou 0,25 g na intravenózne podanie. Fľaša s obsahom 20 mililitrov obsahuje 250 mg účinných látok. Objem 50 a 100 ml obsahuje päťsto tisíc aktívnych zložiek.

Farmakologické vlastnosti

loading...

Liek sa osvedčil na liečbu herpesvírusu 1 alebo 2, rovnako ako herpesvírusu 3 (u ľudí: ovčie kiahne). Po vstupe do tela účinná látka prenáša a uvoľňuje katalyzovaný enzým. Trifosfát acyklovir pomáha spomaľovať priebeh enzymatickej reakcie, čo zabraňuje ďalšej syntéze DNA polynukleotidu.

Chemické reakcie vyskytujúce sa v tele

U dospelých po 60 minútach intravenóznej infúzie účinnej látky v malom množstve sa jej maximálna plazmatická koncentrácia môže dosiahnuť pomerne rýchlo. Aktivita trifosfátového acykloviru oslabuje po siedmich hodinách, ale jeho koncentrácia v krvi bude stačiť na boj proti tejto chorobe.

U detí vo veku do troch mesiacov, ak sa podáva v priebehu 60 minút po desiatich mg účinnej látky na kilogram telesnej hmotnosti, nedosiahne maximálna koncentrácia v trinástich mikrogramoch na mililiter plazmy. Zároveň sú minimálne hodnoty 2 μg.

Trifosfát acyklovir je schopný preniknúť do hraníc placenty a fiz. medzi prietokom plazmy a nervovým systémom. Obsah trifosfátu v mozgovomiechovej tekutine je 1/2 z jeho množstva. Produkt sa môže dostať do materského mlieka.

Negatívne účinky na bunky nie sú viditeľné. Aktívne zložky a všetky nepotrebné zložky sú odvodené prirodzene filtráciou a sekréciou. Polčas rozpadu nastáva o 180 minút neskôr, u dojčiat - 240. Pacienti trpiaci chronickými renálnymi ochoreniami môžu pozorovať polčas rozpadu po 20 hodinách. Odstránenie liečiva prirodzene ovplyvňuje kreatín-fosfátovú reakciu, čo signalizuje vylúčenie lieku Acyclovir cez počiatočnú fázu tvorby moču a tubulárnu sekréciu.

S vekom sa výrazne zvyšuje čas na vylučovanie trifosfátového acykloviru. U detí mladších ako 3 mesiace je polčas rozpadu po 60 minútach kvapky 4 hodiny.

Mechanizmus účinku

loading...

Na molekulárnej úrovni, mechanizmus antivírusových účinkov je konkurenčný prepojenie s prvkami skupiny kinázy (tymidínkinázy, môže kombinovať herpesvírusom), infekčného agens a sekvenčné fotofosforylace. Aktívna zložka nahradí nukleozidový pozostávajúce z guanínu a deoxyribózy vírusové bunke inhibuje jeho výkon tým, že odstráni enzýmy zúčastňujúce sa replikácie. Acyclovir je dobre preukázaný na národnom trhu.

Kedy požiadať

Kedy sa aplikuje opísané liečivo Acyclovir:

  • Infekčné procesy, ktoré vyvolali herpes simplex, u pacientov so slabým imunitným systémom.
  • Primárna ako aj opakovaná forma vírusu Varicella-Zoster u pacientov s normálnym a slabým fungovaním imunitného systému.
  • Zápal mozgu spôsobený patogénnymi herpetickými mikroorganizmami.

Použitie lieku acyklovir je racionálne pre infekciu na koži alebo sliznici spôsobenú herpetickými mikroorganizmami.

  • Prevencia infekčných procesov spôsobených Herpes simplexom u pacientov so slabým imunitným systémom.
  • Primárna a opakovaná infekcia, ktorá vyvolala Varicella-Zoster, u pacientov s normálnou funkciou imunitných procesov.
  • Kožné a mukózne lézie spôsobené jednoduchými herpetickými mikroorganizmami.
  • Zápal rohovky spôsobený herpesom.

Ak nie je povolené používať liek Acyclovir

K položkám, ktoré zakazujú používanie lieku Acyclovir, môžete spomenúť:

  • Zvýšená citlivosť na účinné látky lieku.
  • Čakacia doba pre dieťa (výnimkou sú závažné infekčné ochorenia ohrozujúce život matky a dieťaťa).

Pokyn pre acyklovir

  • Dospelí počas liečby infekcie počas obdobia prudkého zníženia imunity, vrátane ak je absorpcia lieku Acyclovir v zažívacom trakte narušená, je predpísané intravenózne podanie. V tomto prípade by dávka mala byť 5 mg na kg telesnej hmotnosti, liek sa podáva trikrát denne po rovnakom časovom intervale.
  • U chorôb, ktoré sa objavili po útoku Herpes simplex (vírus nie je považovaný za v dôsledku meningoencefalitída) je podávaná päť mg acykloviru liečivá na kg trikrát denne, každých 8 hodín. Dávky acykloviru sa nemôžu meniť bez odporúčania lekára
  • Dávka pre herpesové záchvaty na meninge a mozgovú látku je 10 mg na kilogram (ak si pacient nesťažuje na obličky). Odporúča sa začať liečbu ihneď po detekcii vírusu.
  • Aby sa zabránilo infekčným procesom so slabými imunitnými procesmi, vrátane po chirurgickom zákroku, je potrebné po rovnakom čase podať intravenózne 5 mg látky na kg telesnej hmotnosti.
  • Dávka pre vírusy, ktoré sú spôsobené Varicella-Zoster, je 5 mg na kg telesnej hmotnosti. Aj tu nezabudnite na osemhodinovú prestávku. Keď je imunitný systém slabý, dávka sa zdvojnásobí za normálnej funkcie obličiek. Intravenózne podávanie sa má vyskytnúť po prvej vyrážke.
  • Na prevenciu vírusu cytomegalovíru sa podáva päť mg látky trikrát denne. Droppery by mali byť umiestnené päť dní pred plánovanou prevádzkou mozgového oddelenia. Po operácii sú kvapky predpísané na ďalší mesiac pred nástupom značnému zlepšeniu.
  • Pri nestabilnom imunitnom systéme u dospelých je zavedenie aktívnych zložiek lieku Acyclovir súčasťou komplexnej terapie, ktorej priebeh môže trvať 30 dní, potom sa odporúča užívať ten istý liek, ale iba v tabletách.

Pozor prosím! Maximálna koncentrácia účinnej látky pre dospelých je 30 mg na kg telesnej hmotnosti.

  • U detí od 3 mesiacov do 12 rokov sa vo všeobecnosti odporúča používať polovicu odporúčanej dávky pre dospelých. Kapátko sa tiež umiestni trikrát denne s rovnakým časovým intervalom.
  • Deti s nestabilnou prácou imunitného systému na účely ochorenia, ktoré sa uvažuje vo výrobku, predpisujú dávku 0,25 mg na kg telesnej hmotnosti. Podobná dávka sa podáva na liečbu Varicella-Zoster u dojčiat.
  • Na liečbu vírusovej útoku na mozgových blán a miechy, varicella-zoster s nedostatočnou imunitnej odpovede, päťsto mg podávať liečivo trikrát s pauzou 480 minút (pri normálnych obličiek).
  • S profylaktickým účinkom cytomegalovírusu u detí užíva 24 mesiacov rovnakú dávku ako u dospelých (päťsto mg trikrát denne, päť dní pred operáciou a 30 dní po nej).

Dávka sa má vyberať na základe klírensu endogénneho kreatinínu: päť až desať mg na kg alebo päťsto mg dvakrát denne s výkonom obličiek dvadsaťpäť až päťdesiat ml za minútu.

Trvanie liečby by sa malo určiť podľa stavu pacienta a jeho reakcie na predpísanú liečbu. Prostriedok sa vstrekuje do tela počas týždňa. Keď je mozog poškodený, kurz je 10 dní.

Ako správne pripraviť správne riešenie

loading...

Čo ste si prečítali s liekom acyklovir, ale je rovnako dôležité správne ho spojiť s inými zložkami.

  • Obsah jednej injekčnej liekovky, inými slovami dvesto päťdesiat miligramov roztoku, sa musí naliat do sterilnej vody na injekciu (10 ml) alebo do sterilného soľného roztoku. Hotová zmes sa vstrekne postupne vo forme injekcie (dlhšie ako 60 minút) alebo kvapkadla. Za týmto účelom sa výsledná hmota dodatočne zriedi vodou alebo roztokom. Musíte dosiahnuť objem 50 ml.
  • Na zavedenie žily sa má jedna ampulka (pol gramu) zriediť v špeciálnej vode alebo roztoku. Zmes sa postupne zavádza po dobu 60 minút alebo sa použije kvapkadlo (výsledné liečivo sa navyše kombinuje s roztokom, celkový objem lieku musí byť 100 ml).
  • V niektorých prípadoch sa na intravenózne použitie musí obsah ampulky zriediť v štyridsať ml injekčnej kvapaliny alebo roztoku chloridu sodného. Pre kvapkadlo sa obsah ďalej zriedi na index dvesto ml.
  • Mikroskopické častice prášku sa musia rozpustiť vo vode. Odporúča sa zaviesť len čerstvo pripravenú zmes.
  • Ak je rozumné používať dávku 500 mg pre dospelého, objem lieku by mal byť aspoň 100 ml. Ak sa podáva veľká dávka (do 1000 mg), objem sa zvyšuje.

Intravenózne sa injekcie acykloviru podávajú extrémne pomaly, rovnako ako kvapkanie, bez ohľadu na dávku. Minimálne - jednu hodinu. Pri injekcii sa odporúča použiť injekčné čerpadlo, ktoré reguluje vstupnú tekutinu.

Zavedenie nadmerného množstva lieku

Užívanie Acycloviru vo veľkej dávke môže viesť k zvýšenému percentu kreatinínu a moču, krvi, čo povedie k zlyhaniu obličiek.

symptomatológie:

  • Zmätený vedomie;
  • horúčka;
  • kŕče;
  • Rôzne percepčné poruchy;
  • Strata vedomia.

S touto podmienkou sa odporúča vykonať očistenie bez adrenálnej krvi.

Nežiaduce reakcie

loading...

Medzi takéto reakcie poznamenávame:

  • Koncentrácia metabolitov biochemických reakcií metabolizmu aminokyselín a proteínov sa niekoľkonásobne zvyšuje (pri nevýznamnej hydratácii);
  • Akútne zlyhanie obličiek (vo výnimočných prípadoch);
  • Zápalové reakcie, ak sa produkt dostal na pokožku;
  • Pacient začína zvracať, často začína zvracať;
  • Zvyšuje počet pečeňových enzýmov, ktoré spôsobujú vyrážky na koži.

Interakcia s inými tabletami

Interakcia príslušnej drogy s inými liekmi s rovnakým klinickým účinkom nebola izolovaná. Zložky, ktoré sú tiež prirodzene odvodené, môžu zvýšiť koncentráciu účinnej látky v plazme.

Je dôležité vedieť! Úprava dávky sa nevykonáva v dôsledku rôznych terapeutických rozhodnutí. Kombinácia Acyclovir s imunosupresormi, ktoré sa používajú počas chirurgického zákroku, prispieva k zvýšeniu koncentrácie účinných látok oboch liekov.

Osobitné odporúčania

loading...

U ľudí s obmedzenou imunitou môže začať stabilita vírusov na trifosfát, najmä s opakovaným priebehom. Ak je Varicella-Zoster u dieťaťa mierny, liek sa nepoužíva racionálne.

Pri absencii klinických informácií a potrebných štúdií sa neodporúča používať liek pre deti s normálnymi imunitnými procesmi, aby sa zabránilo vzniku nebezpečných vírusových infekcií. Použitie trifosfátu intravenózne počas 30 dní pred transplantáciou kostnej drene pri ďalšom podávaní lieku vo forme tabliet znižuje pravdepodobnosť smrteľného výsledku.

Pri liečbe je dôležité doplniť tekutinu v tele, najmä u starších pacientov a pri použití vyšších dávok. Nástroj neovplyvňuje schopnosť ovládať TC ani iné mechanizmy akýmkoľvek spôsobom.

Názory odborníkov spočívajú v tom, že účinné látky prípravku sú účinné proti vírusom opísaným vyššie. Pri intravenóznom podaní je tolerovaná bez komplikácií a zjavných vedľajších účinkov. Mimochodom, tieto sú extrémne zriedkavé. Lekári používajú na liečbu dospelých i detí, ale sú prísne pod kontrolou.

Niektoré odporúčania od pacientov

Podľa spätnej väzby má Acyclovir svoje klady a zápory. Pri prijímaní je potrebné skúmať rady ľudí, ktorí už zažili účinok lieku. Hlavné odporúčania používateľov, ktoré môžu byť užitočné:

  • Nezávisle používajte Acyclovir, podajte ho injekčne intravenózne alebo podávajte kvapkadlo za žiadnych zámien.
  • Je to nebezpečné liečivo, ktoré sa používa striktne pod dohľadom odborníkov a podľa odporúčaného dávkovania.
  • Je dôležité zaobchádzať s kurzom podľa zavedenej schémy.
  • Lekári kontrolujú frekvenciu a frekvenciu podávania: napríklad o sedem hodín neskôr trikrát denne.
  • Nápady na intravenózne podanie:
  • Neexistuje žiadny nebezpečný alebo negatívny účinok na vnútorné orgány.
  • Nežiaduce reakcie sú zriedkavé.
  • Výhodná cena.
  • Vysoká účinnosť.
  • Nemôžete ho použiť sami (iba lekár môže správne umiestniť systém).
  • Je potrebné prísne sledovať frekvenciu vstupu (každých 7 až 8 hodín).
  • Účinok s viacerými spôsobmi liečby môže oslabiť.

analógy

Analógom lieku Acyclovir je Zovirax. Účinné látky v nich sú úplne rovnaké. Len výrobca sa líši: jeden - taliansky, druhý - domáci. Acyclovir je v konečnom dôsledku intravenózne používaný častejšie ako iné analógy. Je považovaná za účinnejšiu a nespôsobuje vedľajšie účinky, ktoré môžu ovplyvniť život a zdravie pacienta. Zvážte všetky výhody a nevýhody lieku a jeho analógov a až potom rozhodnite o užívaní lieku.

Acyklovir (acyklovir)

loading...

obsah

loading...

Štrukturálny vzorec

loading...

Ruský názov

loading...

Latinský názov látky Acyclovir

loading...

Chemický názov

loading...

2-amino-1,9-dihydro-9- [(2-hydroxyetoxy) metyl] -6H-purín-

Hrubý vzorec

loading...

Farmakologická skupina látky Acyclovir

loading...

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

loading...

Kód CAS

Charakteristika látky Acyclovir

Acyclovir - biely kryštalický prášok, maximálna rozpustnosť vo vode (pri 37 ° C) 2,5 mg / ml, molekulová hmotnosť 225,21. Sodná soľ acyklovíru - maximálna rozpustnosť vo vode (pri 25 ° C) presahuje 100 mg / ml, molekulová hmotnosť 247,19; pripravený roztok (50 mg / ml) má pH asi 11.

farmakológia

Ide o syntetický analóg purínových nukleozidov. Po vstupe do infikovaných buniek, ktoré obsahujú vírusové tymidín-Kinase, acyklovir je fosforylovaný a premenený na acyklovir monofosfát, ktorý je ovplyvnený buniek guanilatkinazy prevedie na difosfát a potom pôsobením niekoľkých bunkových enzýmov - trifosfát. Acyklovir trifosfát sa nechá reagovať s vírusová DNA polymeráza je súčasťou reťazca vírusovej DNA, spôsobí termináciu reťazca a blokuje ďalšie replikáciu vírusovej DNA bez poškodenia hostiteľských buniek.

Acyclovir inhibuje in vitro a in vivo replikáciu ľudských herpesvírusov vrátane nasledujúcich (uvedených v poradí klesajúcej antivírusovej aktivity acyklovíru v bunkovej kultúre): vírus Herpes simplex 1 a 2 typy, vírus Varicella zoster, vírus Epstein-Barr a CMV.

Pri dlhodobej liečbe alebo opakovanom používaní acykloviru u pacientov s ťažkou imunodeficienciou dochádza k vzniku vírusov Herpes simplex a Varicella zoster na acyklovir. Vo väčšine klinických izolátov získaných z pacientov rezistentných na acyklovir sa zistil relatívny nedostatok vírusovej tymidínkinázy alebo porušenie štruktúry vírusovej tymidínkinázy alebo DNA polymerázy.

Keď herpes zabraňuje nových prvkov ochorení, znižuje pravdepodobnosť kožné šírenie a viscerálnych komplikácií urýchľuje vzdelávanie chrasty, znižuje bolesť v akútnej fáze herpes zoster. Má imunostimulačný účinok.

Keď sa požívanie čiastočne absorbuje z gastrointestinálneho traktu, biologická dostupnosť - 20% (15-30%), nezávisí od dávkovej formy, klesá so zvyšujúcou sa dávkou; potraviny nemajú významný vplyv na absorpciu acykloviru. Po perorálnom podaní 200 mg acykloviru každé 4 hodiny u dospelých sa priemerné rovnovážne hodnoty Cmax - 0,7 μg / ml a Cmin 0,4 μg / ml; Tmax - 1,5-2 hodiny.

Po IV infúzii priemerných hodnôt pre dospelých s Cmax 1 hodinu po infúzii v dávke 2,5; 5 a 10 mg / kg bolo 5,1; 9,8 a 20,7 ug / ml. Cmin 7 hodín po infúzii boli 0,5; 0,7 a 2,3 μg / ml. U detí starších ako 1 rok hodnota Cmax a Cmin keď boli podávané v dávke 250 a 500 mg / m2, boli podobné dávkam dospelých v dávkach 5 a 10 mg / kg. U novorodencov a dojčiat mladších ako 3 mesiace bol acyklovir podávaný v dávke 10 mg / kg infúzie IV po dobu 1 hodiny každých 8 hodín Cmax bola 13,8 ug / ml), Cmin 2,3 μg / ml.

Väzba na proteíny je nízka (9-33%). Prechádza cez BBB, placentárnu bariéru, že sa nachádza v materskom mlieku (v dávke 1 g / deň perorálne s materským mliekom na dieťa dostane 0,3 mg / kg). Tak do orgánov, tkanív a telesných tekutín, vrátane mozgu, obličiek, pečene, pľúc, komorovej vody, slzné tekutine, črevá, svaly, sleziny, maternice, slizníc a tajomstvo pošvy, spermií, mozgovomiechová mok, obsah herpetických vačkov, Najvyššie koncentrácie sa nachádzajú v obličkách, pečeni a črevách. Koncentrácia v mozgovomiechovej tekutine je 50% v krvnej plazme. To sa metabolizuje v pečeni pôsobením alkoholického a aldehydu, a v menšej miere, aldehydoxidázou na neaktívne metabolity. Metabolizmus acykloviru nie je spojený s enzýmami cytochrómu P450.

Hlavný spôsob eliminácie je prostredníctvom obličiek prostredníctvom glomerulárnej filtrácie a tubulárnej sekrécie. Pri požití nezmení sa približne 14% odoberie s intravenóznym podaním - 45-79%. Hlavným metabolitom v moči je 9-karboxymetoxymetylguanín. Podiel hlavného metabolitu je až 14% (s normálnou funkciou obličiek). Menej ako 2% sa vylučuje výkalmi, stopové množstvá sa určujú vo vydychovanom vzduchu.

T1/2 keď sa podáva perorálne u dospelých - 2,5-3,3 hodín1/2 keď je v úvode: u dospelých - 2,9 hodiny, u detí a dospievajúcich od 1 do 18 rokov - 2,6 hodín, u detí do 3 mesiacov - 3,8 hodín (pri IV injekcii 10 kvapiek mg / kg počas 1 hodiny 3 krát denne). U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek T1/2 - 19,5 h, pri hemodialýze - 5,7 h, kontinuálnej ambulantnej peritoneálnej dialýzu. - 14 až 18 h v jednej hemodialýzy 6 hodinách koncentrácie acykloviru v plazme sa znížila o 60%, s peritoneálnou dialýzou acykloviru významne sa nemení.

Pri aplikácii na postihnutú kožu (napríklad s herpes zoster) je absorpcia mierna; u pacientov s normálnou funkciou obličiek sérové ​​koncentrácie do 0,28 μg / ml, s renálnou dysfunkciou až do 0,78 μg / ml. Vylučuje sa obličkami (približne 9% dennej dávky).

Očná masť ľahko preniká do epitelu rohovky a vytvára terapeutickú koncentráciu v očnej kvapaline.

Karcinogenita, mutagénnosť, účinky na fertilitu, teratogenita

U potkanov a myší, ktoré dostávali počas života žalúdočnú skúmavku acyklovir v dávkach do 450 mg / kg / deň (s hodnotami Cmax boli vyššie ako tie, ktoré boli pozorované u ľudí 3 až 6 krát u myší a 1 až 2 krát u potkanov), nedošlo k žiadnemu karcinogénnemu účinku.

Acyclovir vykazoval mutagénny účinok v niektorých testoch: zo 16 in vivo a in vitro testy na genovú toxicitu acyklovir výsledky 5 testov boli pozitívne.

Acyklovir nemal žiadny vplyv na plodnosť a reprodukciu u myší, keď boli podávané v dávkach do 450 mg / kg / deň u potkanov pri p / dávka 50 mg / kg / deň, boli plazmatické hladiny boli 9-18 krát vyššie ( u myší) alebo 8-15 krát vyššia (u potkanov) než u ľudí. Pri najvyššej dávke (50 mg / kg / deň, n / k) u potkanov a králikov (plazmatické hladiny boli 11-22 alebo 16-31, ako človeka) stanovená účinnosť redukcie implantácie.

Teratogenita. Acyklovir nemá žiadny teratogénne akciu, keď sa podával v období organogenézy myší (450 mg / kg / deň, perorálne), králikov (50 mg / kg / d, p / a / v) a štandardným testu u potkanov (50 mg / kg / deň, sc).

Štúdie karcinogenity acykloviru v externých aplikáciách sa neuskutočnili.

V ľudskej spermatogenéze sa nezaznamenáva motilita alebo morfológia spermií. Avšak, vysoké dávky acykloviru - 80 alebo 320 mg / kg / deň intraperitoneálne u potkanov, rovnako ako 100 alebo 200 mg / kg / deň / u psov - indukované atrofiu semenníkov a aspermatogenéza. Testikulárne porušenie boli pozorované u / u psov acyklovir bol podaný v dávke 50 mg / kg / deň počas 1 mesiaca, alebo 60 mg / kg / deň perorálne počas jedného roka.

Použitie látky Acyclovir

Pre systémové použitie: primárne a opakujúce sa infekcie kože a slizníc spôsobené vírusom herpes simplex (typ 1 a 2), vrátane genitálneho herpesu, herpetické lézie u pacientov s imunodeficienciou (liečba a prevencia); šindle, kiahní.

Pre vonkajšie použitie: herpes simplex kože a slizníc, genitálny herpes (primárny a rekurentný); lokalizované šindle (pomocné ošetrenie).

Na topickú aplikáciu v oftalmológii: herpetická keratitída.

kontraindikácie

Precitlivenosť na acyklovir alebo valaciklovir.

Obmedzenia používania

S introdukciou IV: dehydratácia, renálna insuficiencia (riziko nefrotoxického účinku), neurologické poruchy alebo neurologické reakcie na použitie cytotoxických liekov, v anamnéze.

V prípade požitia: dehydratácia, zlyhanie obličiek.

Aplikácia v tehotenstve a laktácii

Tehotenstvo. Možno, ak očakávaný účinok terapie prekročí potenciálne riziko pre plod (nie sú vykonané adekvátne a striktne kontrolované štúdie bezpečnosti používania u tehotných žien). Acyclovir prechádza placentou. Údaje o výsledku tehotenstva u žien, ktoré užívali acyclovir v prvom trimestri gravidity, nepreukázali nárast počtu vrodených malformácií u detí v porovnaní s celkovou populáciou. Keďže malý počet žien bol zahrnutý do dohľadu, nie je možné robiť spoľahlivé a definitívne závery o bezpečnosti acykloviru počas tehotenstva.

Dojčenie. Acyclovir preniká do materského mlieka. Po perorálnom podaní acyklovíru bol stanovený v materskom mlieku v koncentráciách, ktorých pomer k plazmatickým koncentráciám bol 0,6-1,4. Pri takýchto koncentráciách v materskom mlieku môžu dojčené deti dostať acyklovir v dávke 0,3 mg / kg / deň. Vzhľadom na túto skutočnosť sa má acyklovir podávať opatrovateľsky ženám opatrne, iba ak je to potrebné.

Vedľajšie účinky látky Acyclovir

Pri systémovej aplikácii:

Na strane tráviaceho systému: s iv úvodom - anorexia, nauzea a / alebo vracanie; keď sa užíva perorálne - nevoľnosť a / alebo vracanie, hnačka, bolesť brucha.

Z nervového systému: s iv úvodom - závraty, príznaky encefalopatie (halucinácie, kŕče, tras, kóma), delírium, depresie alebo psychózy (neurologické poruchy zvyčajne pozorované u pacientov s predispozíciou); keď sa užíva perorálne - nevoľnosť, bolesť hlavy, závrat, nepokoj, ospalosť.

Z kardiovaskulárneho systému a krvi: s iv úvodom - anémia, neutropénia / neutrofília, trombocytopénia / trombocytóza, leukocytóza, hematúria, DIC, hemolýza, zníženie krvného tlaku.

Z močového systému: s iv úvodom - prechodné zvýšenie hladiny močovinového dusíka v krvi a hladine kreatinínu v sére (v dôsledku hodnoty Cmax v plazme a stavu vodnej bilancie pacienta), akútne zlyhanie obličiek (častejšie s rýchlou IV injekciou).

Ostatné: anafylaktickej reakcie, alergické kožné reakcie (svrbenie, vyrážka, Lyellov syndróm, žihľavka, multiformný erytém a kol.), zhoršené videnie, horúčka, leukopénia, lymfadenopatia, periférny edém, prechodné zvýšenie pečeňových transamináz a bilirubínu; s iv úvodom - reakcie v mieste vnútrožilového podania: flebitída alebo lokálny zápal (bolesť, opuch alebo začervenanie), nekróza (ak sa liek dostáva pod kožu); keď sa užíva perorálne - myalgia, parestézia, alopécia.

Pre vonkajšie použitie: bolesť, pálenie, svrbenie, kožná vyrážka, vulvitída.

Pri používaní oftalmickej masti: pálením na mieste aplikácie, blefaritídou, konjunktivitídou, bodovou povrchovou keratopatiou.

interakcie

Ďalšie nefrotoxické lieky zvyšujú riziko nefrotoxického účinku. Ak sa používa súčasne s probenecidom (blokuje tubulárnu sekréciu), T1/2 a AUC acykloviru, klírens obličiek klesá a klírens sa spomalí, je možné zintenzívniť toxický účinok.

predávkovať

príznaky: bolesti hlavy, neurologické poruchy, dyspnoe, nauzea, vracanie, hnačka, zlyhanie obličiek, letargia, kŕče, kóma.

liečba: symptomatická liečba, udržiavanie vitálnych funkcií, dostatočná hydratácia, hemodialýza (najmä pri akútnom zlyhaní obličiek a anúrii).

Nie je dôkaz predávkovania v topickej aplikácii.

Spôsoby podávania

V / v (Infúzia), vnútri, lokálne.

Bezpečnostné opatrenia pre látku Acyclovir

Pri liečbe acyklovirom sa odporúča veľké množstvo tekutiny (aby sa zabránilo tvorbe precipitátu acykloviru v renálnych tubuloch).

Opatrnosť musí byť vykonávaná na / u pacientov s neurologickými poruchami, poruchou funkcie pečene, poruchy elektrolytov rovnováhy, ťažká hypoxia, ako aj dysfunkcia obličiek (vo vnútri a v udalosti). Na zníženie rizika poškodenia obličiek pri intravenóznom podaní by sa liek mal podávať pomaly, počas 1 hodiny. Keď sa objavia príznaky nefropatie, liek sa zruší.

Toxický účinok acykloviru na CNS je pravdepodobnejší u pacientov s poškodenou imunitou u starších pacientov pri použití vysokých dávok.

Keď boli zaznamenané acyklovir terapie v klinickej praxi, trombocytopenická purpura a / alebo hemolytický uremický syndróm, v zriedkavých prípadoch viesť až k úmrtiu, u pacientov so symptomatickými formami HIV.

Neodporúča sa predpisovať deťom na liečbu kiahní, ak je ochorenie mierne.

Pri liečbe genitálneho herpesu sa má vyhnúť pohlavnému styku alebo použiť kondómy. Použitie acykloviru nebráni prenosu vírusu na partnera.

Krém a masť na vonkajšie použitie (5%) sa neodporúča aplikovať na sliznicu úst a očí. možný rozvoj výrazného lokálneho zápalu.

Pri liečbe oftalmickej masti by sa nemali nosiť kontaktné šošovky.

Acyklovir vo forme ampuliek: informácie o prípravku a návod na použitie

Tieto prostriedky zahŕňajú kombinovanú liečbu herpes jednoduché prvý a druhý typ infekcie (na pery a genitálie, v tomto poradí), a vírus varicella zoster (herpes infekcia Tretí typ spôsobuje ovčie kiahne).

Je známe, že nie je možné úplne vyliečiť herpes, ale s pomocou dobre zvoleného terapeutického režimu sa dá dosiahnuť dlhodobá remisia, to znamená výrazne znížiť frekvenciu exacerbácií. Herpes vírusy prvého a druhého typu postihujú primárne kožu a sliznice, menej často poškodzujú vnútorné orgány, CNS.

Pri herpetickej infekcii prvého typu sa často vyskytuje takzvaný "orálny" herpes (známy "chladu na perách"), menej často tento prostriedok spôsobuje genitálny herpes. Herpes choroba druhého typu sa prenáša sexuálne a je príčinou genitálneho herpesu.

Klinický obraz v prípade herpesu sa v postihnutej oblasti znižuje na bolestivé papuly a vredy. Vírus je najčastejšie nákazlivý v čase vzniku symptómov, ale môže byť prenášaný aj bez príznakov.

Herpesová infekcia druhého typu zvyšuje riziko infekcie a prenosu vírusu ľudskej imunodeficiencie (HIV).

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Vyrába sa v sklenených obaloch s obsahom 250 mg na intravenózne podanie. Jedna fľaša v 20 ml obsahuje 250 mg účinnej látky. Fľaše s objemom 50 a 100 mililitrov obsahujú 500 a 1000 miligramov.

Farmakologický účinok

Tento liek vykazuje dobré výsledky pri liečbe vírusov herpes simplex typu 1 a 2, ako aj Varicella Zoster (ovčie kiahne). Po vstupe do bunky infikovanej infekčným činidlom prechádza účinná látka fosforyláciou s uvoľňovaním acyclovir trifosfátu. Táto látka inhibuje infekčnú DNA polymerázu, zabraňuje ďalšej syntéze deoxyribonukleovej kyseliny.

farmakokinetika

U dospelých po maximálnej hodinovej infúzii 2,5 mg, 5 mg a 10 mg na kilogram hmotnosti je maximálna plazmatická koncentrácia 5,1 μg, 9,8 μg a 20,7 mg v jednom mililiter. Po siedmich hodinách úroveň koncentrácie klesne na 0,5, 0,7 a 2,3.

U dojčiat vo veku troch mesiacov, keď sú podávané desať miligramov na kilogram telesnej hmotnosti za hodinu s 8 hodinových intervaloch, je maximálna koncentrácia 13,8 mikrogramov na mililiter krvi, v minimálnej koncentrácii 2,3 mikrogramov na mililiter.

Účinná látka preniká cez placentárnu a fyziologickú bariéru medzi obehový systém a centrálny nervový systém. Obsah acykloviru v CSF je 50% z množstva zaznamenaného v plazme. Produkt preniká do materského mlieka.

Nepozoruje sa negatívny vplyv na ľudské bunky. Liek sa vylučuje obličkami filtráciou a sekréciou. Polčas rozpadu je 2,9 hodiny, u malých detí 3,8. U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek sa polčas rozpadu zvyšuje na 19,5 hodiny s hemodialýzou až na 5,37. Vylučovanie obličiek výrazne prevyšuje vylučovanie kreatinínu, čo indikuje vylučovanie lieku glomerulárnou filtráciou a sekréciou tubulov.

Mechanizmus účinku

Molekulárna mechanizmus antivírusového účinku je konkurenčný vzťah s tymidínkinázy (enzým zo skupiny kináz, môže syntetizovať herpesvírusom), infekčného agens a fáza-fosforylácii, čo vedie k tvorbe mono-, di- a trifosfátu. Acyklovir trifosfát deoxyguanozínu nahrádza vo vírusovej DNA, inhibuje DNA polymerázu a dáva procesu replikácie.

svedectvo

Indikácie pre použitie lieku sú:

  1. Infekcie spôsobené vírusom herpes simplex u imunokompromitovaných pacientov.
  2. Primárne a opakované infekcie spôsobené vírusom varicella zosteru u pacientov s normálnou a oslabenou imunitou.
  3. Encefalitída spôsobená jednoduchou herpetickou infekciou.
  4. Infekcie kože a slizníc spôsobené vírusom herpes.
  5. Prevencia infekcií spôsobených vírusom herpes simplex u pacientov s oslabenou imunitou.
  6. Primárne a opakované infekcie spôsobené Varicella zosterom u pacientov s normálnou imunitou.
  7. Zápaly kože a slizníc spôsobené jednoduchou herpetickou infekciou.
  8. Keratitída spôsobená herpesom.

kontraindikácie

Kontraindikácie na použitie:

  1. Precitlivenosť na liek.
  2. Tehotenstvo (s výnimkou závažných infekčných ochorení, ktoré ohrozujú život pacienta).

Návod na použitie

Dospelí pre liečbu herpes infekcií jednoduchým ostro zníženej imunity, vrátane vstrebávania v tenkom čreve, podávané intravenózne (m / m), 5 mg na kilogram telesnej hmotnosti trikrát denne na každých 8 hodín.

V chorôb vzniknutých jednoduchých herpetických infekcií (spôsobené herpes okrem meningoencefalitídy) predpísaných / 5 mg na kilogram trikrát denne na každých 8 hodín.

Dávka pre herpes meningoencefalitídu je desať miligramov na kilogram (ak obličky fungujú normálne). Terapia sa má začať čo najskôr.

Pre prevenciu jednoduchých herpetických infekcií v oslabenej imunity, vrátane po transplantácii kostnej drene a malabsorpcie v čreve, v / podávať 5 mg na kg telesnej hmotnosti trikrát denne.

Dávkovanie pri infekciách spôsobených baktériou Varicella zoster je 5 mg na kilogram tela trikrát denne s osemhodinovou prestávkou. Pri oslabenej imunite sa dávka zvyšuje na 10 mg na kilogram, ak obličky fungujú normálne. Liečba sa má začať pri prvých príznakoch vyrážok.

Na prevenciu cytomegalovírusu (CMV) sa podáva 500 mg na m2 trikrát denne. Liečba trvá päť dní pred plánovanou operáciou v oddelení mozgu a po tridsiatich dňoch.

Pri veľmi nízkej imunite u dospelých je intravenózne podávanie lieku Acyclovir súčasťou komplexnej liečby, priebeh liečby je jeden mesiac, potom ide do formy tabliet.

Deti vo veku od troch mesiacov do dvanástich rokov obvykle dostávajú dávku ½ dávky pre dospelých (250 mg na m 2 trikrát denne).

Deti so zníženou imunitou na prevenciu herpesových infekcií prvého a druhého typu sú predpísané dávkou 250 mg na m 2 trikrát denne. Podobná dávka je indikovaná na liečbu ovčieho kiahne u detí.

Na liečbu ovčích kiahní a meningoencefalitídy v imunodeficiencie podáva v / 500 mg na m 2 až 3 krát denne v intervale ôsmich hodín (v prípade, že funkciu obličiek).

Na prevenciu CMV u detí starších ako dva roky použite rovnaké dávky ako u dospelých (500 mg na m2 trikrát denne počas piatich dní pred operáciou a po mesiaci po operácii).

Dávkovanie je zvolený s ohľadom na klírens kreatinínu: 5-10 mg na kg, alebo 500 mg na m2 dvakrát denne v klírens 25-50 ml za minútu, 2,5-5 mg na kilogram, alebo 250 mg na m2 pri klírense menej ako 10 ml za minútu (ak ide o hemodialýzu alebo stálu ambulantnú peritoneálnu dialýzu).

Trvanie kurzu je určené stavom pacienta a jeho reakciou na liečbu. Činidlo sa podáva intravenózne do piatich až siedmich dní. Pri meningoencefalitíde je kurz desať dní.

Pravidlá na prípravu infúzneho roztoku

Obsah jednej fľaše obsahujúcej 250 mg sa rozpustí v 10 ml sterilnej vody na injekciu alebo v sterilnom 0,9% fyziologickom roztoku. Výsledná formulácia sa vstrekuje pomaly (po dobu jednej hodiny) alebo kvapká, pričom výsledný objem (25 mg v jednom mililitroku) sa ďalej zriedi v 40 ml rozpúšťadla (celkový objem kvapaliny je 50 ml, v jednom mililitroch 5 mg).

Na intravenózne podanie sa prášok z jednej injekčnej liekovky (0,5 g) zriedi v 20 ml sterilnej vody na injekciu alebo v 0,9% fyziologickom roztoku. Kompozícia sa podáva pomaly počas jednej hodiny alebo kvapkacou kvapalinou (výsledný roztok sa ďalej zmieša s 80 ml rozpúšťadla, celkový objem má byť sto mililitrov).

Pri intravenóznom podaní sa obsah injekčnej liekovky (1 g) zriedi v 40 ml vody na injekciu alebo vo fyziologickom roztoku. Pre kvapkanie sa navyše zrieďte 160 ml rozpúšťadla (celkovo 200 ml).

Práškové kryštály musia byť úplne rozpustené v kvapaline. Môžete použiť len čerstvo pripravený vzorec.

Pri použití dávok až do piatich stoviek miligramov pre dospelých by mal byť objem kvapaliny aspoň 100 ml. Ak sa zavedú veľké dávky (až do tisíce miligramov), objem sa zvýši.

Liečivo sa podáva intravenózne pomaly počas 1 hodiny bez ohľadu na dávkovanie. Na vstrekovanie sa môže použiť vstrekovacie čerpadlo s regulátorom nasávania kvapaliny.

predávkovať

Predávkovanie vedie k zvýšeniu koncentrácie kreatinínu a močoviny v plazme a narušeniu obličiek.

  • zmätenosť vedomia;
  • horečnatost;
  • konvulzívny syndróm;
  • halucinácie;
  • kóma.

V prípade predávkovania sa vykonáva hemodialýza (odstraňuje liek z tela).

Nežiaduce reakcie

Medzi vedľajšie účinky patria:

  • zvýšenie koncentrácie kreatinínu v plazme (s nízkou hydratáciou);
  • akútne zlyhanie obličiek (v extrémnych prípadoch);
  • lokálny zápal pri kontakte s pokožkou;
  • nevoľnosť, vracanie;
  • zvýšené pečeňové enzýmy;
  • vyrážky na koži.

Môžem ju použiť v tehotenstve?

Tehotné a dojčiace ženy sa môžu používať iba na dôležité indikácie. Počas liečby ukončite dojčenie.

Liekové interakcie

Interakcie lieku Acyclovir s inými liekmi s klinickým významom neboli pozorované. Prostriedky, ktoré sa tiež vylučujú obličkami sekréciou tubulov, môžu zvýšiť koncentráciu účinnej látky v krvi (napr. Cimetidín).

Úprava dávky sa nevykonáva v dôsledku širokého spektra liečebných režimov.

Kombinácia acykloviru a imunosupresorov používaných pri transplantácii orgánov zvyšuje koncentráciu prvého.

Špeciálne pokyny

Ľudia s imunodeficienciou môžu vyvinúť rezistenciu voči lieku, najmä v sekundárnych kúrach.

Ak je ovčie kiahne mierne, Acyclovir nie je predpísaný. Použitie liekov u detí s normálnou imunitou na prevenciu exacerbácie herpesových infekcií a na liečbu herpes zoster u detí sa neodporúča kvôli nedostatku klinických informácií.

Použitie IV liekov počas jedného mesiaca pred transplantáciou kostnej drene s ďalším perorálnym podaním znižuje letalitu.

Počas liečby je potrebné rehydratovať, najmä u starších ľudí a pri použití veľkých dávok.

Nástroj neovplyvňuje schopnosť ovládania strojov, áut atď.

Čo hovoria pacienti?

Jedna z odpovedí na injekcie Acyklovir v ampuliach:

"Môj brat má nízku imunitu. Nedávno som ochorela na kiahne, od samého začiatku bola choroba veľmi ťažká. Zavolali lekára a predpísal intravenóznu injekciu Acyclovir. Podmienka sa začala rýchlo zlepšovať napriek veľmi zložitému stavu. Som si istý, že injekcie s Acyclovirom pomohli. Žiadne komplikácie, pobochki nevznikli. Lekár povedal, že Acyclovir v injekciách je zvyčajne predpísaný na komplikácie, ale rozhodol sa byť zaistený a okamžite im vymenovaný. Prišla sestra a postavila systém. Liek preukázal svoju účinnosť. "

Eliza, 24 rokov

Tipy pre príjem od pacientov:

  1. V každom prípade samošetrenie nie je povolené. Je to závažná droga, ktorá sa môže používať len na prísne indikácie (dobre, zmätená s masťou, ktorá sa vydáva bez lekárskeho predpisu).
  2. Pristupujte prísne k lekárovi.
  3. Dôsledne dodržiavajte frekvenciu a frekvenciu podávania: napríklad každých osem hodín trikrát denne.

Môžete zdôrazniť vlastnosti lieku v ampulách v súlade s recenziami. Výhody lieku Acyclovir na intravenózne podanie:

  1. Neprítomnosť toxického účinku na telo.
  2. Zriedkavo sa vyskytujú nežiaduce reakcie.
  3. Cenovo dostupná cena.
  4. Vysoká účinnosť.
  1. Neschopnosť vlastného použitia (vyžaduje kvalifikovaný odborník na nastavenie systému).
  2. Prísne dodržiavanie pravidelnosti podávania (každých 8 hodín).
  3. Možnosť oslabenia efektu pri opakovanom používaní kurzu.

Približná cena v rubľoch v závislosti od typu emisie

V priemere 0,25 g fľaše stojí 330-350 rubľov.

Podmienky ukladania

Čas použiteľnosti lieku je tri roky. Pripravený roztok na parenterálne podávanie sa udržiava pri teplote 15 ° C až 25 ° C nie dlhšie ako 12 hodín.

Nie je dovolené zavádzať zakalený roztok a tiež ak sa počas riedenia objavili kryštály.

Takéto zloženie by sa malo zlikvidovať skontrolovaním dátumu exspirácie na obale. Zmeny v riešení môžu nastať, ak sú nesprávne uložené (nedodržanie pravidiel skladovania). Nemôžete použiť produkt po omeškaní.

Dovolenka v lekárni

Droga sa uvoľňuje prísne na základe predpisu.

analógy

Analógový acyklovir v injekčných liekovkách - Zovirax. Zloženie liečiva je totožné. Rozdiel spočíva vo výrobcovi. Zovirax vyrába taliansku spoločnosť GlaxoSmithKline. Cena piatich fliaš je 1620 rubľov. Acyclovir vyrába ruskú farmaceutickú spoločnosť "Pharmaceutical Capital LLC". Za cenu sú obe lieky približne rovnaké.